| 发明名称 | 苯胺嘧啶衍生物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新型的苯胺嘧啶衍生物及其在制备预防和/或治疗抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的苯胺嘧啶衍生物是理想的高效非可逆性EGFR激酶抑制剂，可用于治疗或预防肺癌、胃肠癌、乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌、食管癌、头颈部鳞癌、表皮鳞癌、前列腺癌、神经胶质瘤和鼻咽癌等多种恶性肿瘤疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN105254615A | 申请公布日期 | 2016.01.20 |
| 申请号 | CN201510405448.6 | 申请日期 | 2015.07.09 |
| 申请人 | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司;殷建明 | 发明人 | 殷建明;李邦良;吕裕斌 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 孙仿卫;汪青 |
| 主权项 | 具有通式(Ⅰ)的化合物，其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物，<img file="FDA0000756192910000011.GIF" wi="479" he="510" />其中：R<sub>1</sub>为CH<sub>2</sub>F，CHF<sub>2</sub>，CF<sub>3</sub>，OCH<sub>2</sub>F，OCHF<sub>2</sub>，OCF<sub>3</sub>，C<sub>2</sub>～C<sub>3</sub>氟代烃基，C<sub>2</sub>～C<sub>3</sub>氯代烃基；或者，R<sub>1</sub>为OC<sub>k</sub>H<sub>2k+1</sub>，其中k为1～3之间的整数；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为具有至少一个双键的直链或分支链烃链，且R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>的一个或两个其它亚甲基单元任选且独立地经‑NHC(O)‑、‑C(O)NH‑、‑N(H)SO<sub>2</sub>‑或‑SO<sub>2</sub>N(H)‑置换；或者，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为‑NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(H)CH<sub>3</sub>、‑NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、‑N(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(H)CH<sub>3</sub>、‑N(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑乙基哌嗪‑1‑基，且R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>不能够为相同的基团；R<sub>4</sub>为<img file="FDA0000756192910000012.GIF" wi="849" he="310" />其中，R<sub>5</sub>为H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；X为N或CH；所述具有通式(Ⅰ)的化合物、其可药用盐、水合物，或以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢未被取代，或部分或全部被氘取代。 | ||
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