7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑并[4,3-A]吡嗪的结晶化合物

摘要

本发明涉及一种具有富马酸或其水合物的式(1)的7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪(INN：西格列汀)的结晶化合物，其中式(1)化合物与富马酸的摩尔比为1∶0.6-1∶1.3，以及其制备方法。

主权项

式1的7‑[(3R)‑3‑氨基‑1‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁基]‑5,6,7,8‑四氢‑3‑(三氟甲基)‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪与富马酸的结晶化合物，其中式1化合物与富马酸的摩尔比为1:0.95‑1:1.05：其特征在于该化合物借助X射线粉末衍射法具有在12.9(w),10.3(w),5.59(m),5.15(m),4.69(m),4.30(vs)3.50(s)和3.22(s)的d值所述d值对应于在6.8°(w),8.6°(w),15.8°(m),17.2°(m),18.9°(m),20.7°(vs),25.4°(s)和27.7°(s)的2θ值，其在随后称为晶型A。