作为血管升压素V1a受体拮抗剂的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁

摘要

本发明涉及式(I)的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁，其中R¹，R²和R³如本文中所述。根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且尤其作为V1a受体拮抗剂，它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症和攻击行为的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。

主权项

一种式I化合物其中R¹选自由下列各项组成的组：i)H，ii)‑C_1‑6‑烷基，其是未取代的或被1‑2个取代基取代，所述取代基单独地选自由卤素和C_1‑6‑烷氧基组成的组，iii)‑S(O)₂‑C_1‑6‑烷基，其中C_1‑6‑烷基是未取代的，iv)‑C(O)‑C_1‑6‑烷基，其中C_1‑6‑烷基是未取代的或被1‑2个OH取代，v)‑C(O)O‑C_1‑6‑烷基，其中C_1‑6‑烷基是未取代的；vi)未取代的环烷基，vii)S(O)₂‑(CH₂)_q‑NRⁱRⁱⁱ，其中q是0，Rⁱ和Rⁱⁱ各自单独选自由H和C_1‑6‑烷基组成的组，和viii)‑(CH₂)_r‑NRⁱⁱⁱR^iv，其中r是2，Rⁱⁱⁱ和R^iv各自单独选自由H和C_1‑6‑烷基组成的组，以及ix)‑C(O)(CH₂)_s‑NR^vR^vi，其中s是1，R^v和R^vi各自单独选自由H和C_1‑6‑烷基组成的组；R²是氯；并且R³选自由下列各项组成的组：i)吡啶基，其是未取代的或被1‑2个取代基取代，所述取代基单独地选自由卤素、C_1‑6‑烷基和C_1‑6‑烷氧基组成的组，ii)吡嗪基，其是未取代的或被1‑2个C_1‑6‑烷基取代，iii)未取代的哒嗪基，和iv)嘧啶基，其是未取代的或被1‑2个C_1‑6‑烷基取代，或其药用盐。