主权项 |
一种用于制备式I的化合物的方法:<img file="FDA0000825577090000011.GIF" wi="622" he="334" />该方法包括使式II<img file="FDA0000825577090000012.GIF" wi="581" he="335" />的化合物与式(III)Ph<sub>3</sub>PCHR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>L(III)的化合物在碱的存在下反应的步骤,其中L为离去基团,P1为羟基保护基团;X和Y中的每一个独立地为键、氧、NR<sub>5</sub>或硫;R为H、C(=O)OR<sub>5</sub>、C(=O)R<sub>5</sub>、C(=O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、C(=O)SR<sub>5</sub>、C(=S)R<sub>5</sub>或C(=S)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>中的每一个独立地为H或任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基;R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>中的每一个独立地为任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基或(CH<sub>2</sub>CH=C(CH<sub>3</sub>)(CH<sub>2</sub>))<sub>m</sub>‑R<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>为H、NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、OR<sub>5</sub>、OC(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)OR<sub>5</sub>、C(=O)R<sub>5</sub>、C(=O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、卤素、5或6元内酯、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、芳基、葡糖基,其中该5或6元内酯、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、芳基和葡糖基任选地被选自NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、OR<sub>5</sub>、OC(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)OR<sub>5</sub>、C(=O)R<sub>5</sub>、C(=O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基的一个或多个取代基所取代;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的每一个独立地为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基;R<sub>7</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、OR<sub>5</sub>或NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;m=0‑11。 |