发明名称 环己烯酮组成物及其制备方法
摘要 本文提供了制备可用于治疗癌症和/或疾病的环己烯酮化合物的方法。本发明涉及环己烯酮化合物的组成物以及制备环己烯酮化合物的方法。在一方面,提供了用于制备式I的化合物的方法包括使式II反应的步骤。
申请公布号 CN105263893A 申请公布日期 2016.01.20
申请号 CN201480022436.9 申请日期 2014.02.20
申请人 国鼎生物科技股份有限公司 发明人 刘胜勇;温武哲;陈志铭;郑秀宜
分类号 C07C45/61(2006.01)I 主分类号 C07C45/61(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 高瑜;郑霞
主权项 一种用于制备式I的化合物的方法:<img file="FDA0000825577090000011.GIF" wi="622" he="334" />该方法包括使式II<img file="FDA0000825577090000012.GIF" wi="581" he="335" />的化合物与式(III)Ph<sub>3</sub>PCHR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>L(III)的化合物在碱的存在下反应的步骤,其中L为离去基团,P1为羟基保护基团;X和Y中的每一个独立地为键、氧、NR<sub>5</sub>或硫;R为H、C(=O)OR<sub>5</sub>、C(=O)R<sub>5</sub>、C(=O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、C(=O)SR<sub>5</sub>、C(=S)R<sub>5</sub>或C(=S)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>中的每一个独立地为H或任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基;R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>中的每一个独立地为任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>12</sub>烷基或(CH<sub>2</sub>CH=C(CH<sub>3</sub>)(CH<sub>2</sub>))<sub>m</sub>‑R<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>为H、NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、OR<sub>5</sub>、OC(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)OR<sub>5</sub>、C(=O)R<sub>5</sub>、C(=O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、卤素、5或6元内酯、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、芳基、葡糖基,其中该5或6元内酯、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、芳基和葡糖基任选地被选自NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、OR<sub>5</sub>、OC(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)OR<sub>5</sub>、C(=O)R<sub>5</sub>、C(=O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基的一个或多个取代基所取代;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的每一个独立地为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基;R<sub>7</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、OR<sub>5</sub>或NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;m=0‑11。
地址 美国新泽西州