发明名称 |
一种瑞格列奈化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种瑞格列奈化合物及制备方法,属于医药技术领域。本发明提供了具有式(I)所示结构的瑞格列奈化合物,并提供了其制备方法和用途。本发明提供的瑞格列奈化合物保持了瑞格列奈本身的药效,在溶解性、稳定性和生物利用度上都有明显的改观,其制备方法工艺简单、操作简便。实验表明,本发明提供的瑞格列奈化合物与瑞格列奈市售品相比休止角减小,流动性更好,各项药代动力学参数AUC0-t、Cmax、Tmax更优,生物利用度得到显著提高,更利于药物制剂的生产。 |
申请公布号 |
CN105254592A |
申请公布日期 |
2016.01.20 |
申请号 |
CN201510759486.1 |
申请日期 |
2015.11.10 |
申请人 |
石家庄市华新药业有限责任公司 |
发明人 |
马海波;李明海;李志鹏;周如亮 |
分类号 |
C07D295/135(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D295/135(2006.01)I |
代理机构 |
河北东尚律师事务所 13124 |
代理人 |
李国聪;郭卫芹 |
主权项 |
一种瑞格列奈化合物,其具有如式(I)所示结构,该瑞格列奈化合物是以瑞格列奈为活性成分,以葡甲胺为共晶形成物,一个瑞格列奈分子与一个葡甲胺分子组成基本结构单元的药物共晶,<img file="FDA0000842766640000011.GIF" wi="701" he="364" />其中,A为葡甲胺,具有式(II)结构<img file="FDA0000842766640000012.GIF" wi="667" he="382" /> |
地址 |
050500 河北省石家庄市灵寿县南环东路(城东工业园区) |