手性8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的制备方法

摘要

本发明是关于制备对映异构体性纯8-(3-氨基哌啶-1-基)-黄嘌呤的改良方法。

主权项

一种制备药物的方法，其特征在于混合通式(I)化合物或其对映异构体或其盐以及一或多种惰性载体及/或稀释剂，其中R¹为苯基羰基甲基、苄基、萘基甲基、吡啶基甲基、嘧啶基甲基、喹啉基甲基，异喹啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、萘啶基甲基或菲啶基甲基，其中上述基团中的芳族或杂芳族基团在各情况下被R_a单或双取代，而该取代基可为相同或不同，及R_a为氢、氟、氯或溴原子或氰基、甲基、三氟甲基、乙基、苯基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或乙氧基，或二个R_a基，当与相邻的碳原子连接时，还可为‑O‑CH₂‑O‑或‑O‑CH₂‑CH₂‑O‑基，R²为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基或苯基及R³为2‑丁烯‑1‑基、3‑甲基‑2‑丁烯‑1‑基、2‑丁炔‑1‑基、2‑氟苄基、2‑氯苄基、2‑溴苄基、2‑碘苄基、2‑甲基苄基、2‑(三氟甲基)苄基或2‑氰基苄基，所述通式(I)化合物或其对映异构体或其盐利用包括下列合成步骤的方法制备得到：a)将通式(III)的化合物与3‑(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶或其对映异构体反应，其中X为离去基团，其选自卤素或磺酸酯，及R¹至R³各如上述所定义，b)将得到的通式(II)化合物去保护其中R¹至R³各如上述所定义，及c)任选转变为生理上可耐受的盐。