| 主权项 |
一种用于促进从全身麻醉中苏醒的α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂；其中，所述α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂是游离碱形式或酸加成盐形式的(i)或(ii)中的化合物：(i)式(I)的化合物<img file="FDA0000801757110000011.GIF" wi="542" he="302" />其中，L<sub>1</sub>是–CH<sub>2</sub>‑；L<sub>2</sub>是–CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑；且L<sub>3</sub>是–CH<sub>2</sub>‑或–CH(CH<sub>3</sub>)‑；或者L<sub>1</sub>是–CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑；L<sub>2</sub>是–CH<sub>2</sub>‑；且L<sub>3</sub>是–CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑；L<sub>4</sub>是选自以下L4a或L4b的基团：<img file="FDA0000801757110000012.GIF" wi="828" he="437" />其中，用星号标记的键连接至氮杂双环烷基部分；R<sub>1</sub>是甲基；X<sub>1</sub>是–O‑或–NH‑；A<sub>2</sub>选自：<img file="FDA0000801757110000013.GIF" wi="1174" he="341" />其中，用星号标记的键连接至X<sub>1</sub>；A<sub>1</sub>是苯基、吲哚或1,3‑二氢吲哚‑2‑酮，其可以取代有一个或多个R<sub>2</sub>，R<sub>2</sub>各自独立地为C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基或卤素；或者(ii)选自由以下化合物组成的组的化合物：4‑(5‑苯基‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基氧基)‑1氮杂三环[3.3.1.1<sup>3,7</sup>]癸烷；(4S)‑4‑(5‑苯基‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基氧基)‑1氮杂三环[3.3.1.1<sup>3,7</sup>]癸烷；4‑(6‑(1H‑吲哚‑5‑基)‑哒嗪‑3‑基氧基)‑1氮杂三环[3.3.1.1<sup>3,7</sup>]癸烷；4‑(6‑(1H‑吲哚‑5‑基)‑吡啶‑3‑基氧基)‑1氮杂三环[3.3.1.1<sup>3,7</sup>]癸烷；4‑(5‑(1H‑吲哚‑5‑基)‑嘧啶‑2‑基氧基)‑1氮杂三环[3.3.1.1<sup>3,7</sup>]癸烷；N‑(1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑1H‑吲唑‑3‑甲酰胺N‑((3R)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑1H‑吲唑‑3‑甲酰胺N‑((3S)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑1H‑吲唑‑3‑甲酰胺N‑(1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑(三氟甲氧基)‑1H‑吲唑‑3‑甲酰胺；N‑((3R)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑(三氟甲氧基)‑1H‑吲唑‑3‑甲酰胺；N‑((3S)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑(三氟甲氧基)‑1H‑吲唑‑3‑甲酰胺；N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)苯并呋喃‑2‑甲酰胺；(2S,3R)‑N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)苯并呋喃‑2‑甲酰胺；N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑3,5‑二氟苯甲酰胺；(2S,3R)‑N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑3,5‑二氟苯甲酰胺；N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑甲基噻吩‑2‑甲酰胺；(2S,3R)‑N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑甲基噻吩‑2‑甲酰胺；N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑(2‑吡啶基)噻吩‑2‑甲酰胺；(2S,3R)‑N‑(2‑((3‑吡啶基)甲基)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑(2‑吡啶基)噻吩‑2‑甲酰胺；7,8,9,10‑四氢‑6,10‑亚甲基‑6H‑吡嗪并(2,3‑h)(3)苯并氮杂<img file="FDA0000801757110000021.GIF" wi="59" he="60" />；3‑[1‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑甲‑(E)‑亚基]‑3,4,5,6‑四氢[2,3']二吡啶基；N‑甲基‑1‑{5‑[3’H‑螺[4‑氮杂双环[2.2.2]辛烷‑2,2’‑呋喃并[2,3‑b]吡啶]‑5’‑基]‑2‑噻吩基}甲胺；N‑甲基‑1‑{5‑[(2R)‑3’H‑螺[4‑氮杂双环[2.2.2]辛烷‑2,2’‑呋喃并[2,3‑b]吡啶]‑5’‑基]‑2‑噻吩基}甲胺；N‑甲基‑1‑{5‑[(2S)‑3’H‑螺[4‑氮杂双环[2.2.2]辛烷‑2,2’‑呋喃并[2,3‑b]吡啶]‑5’‑基]‑2‑噻吩基}甲胺；(R)‑7‑氯‑N‑(奎宁环‑3‑基)苯并[b]噻吩‑2‑甲酰胺；5‑{5‑[(内)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基氧基]吡啶‑2‑基}‑1H‑吲哚；5‑{5‑[(外)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基氧基]吡啶‑2‑基}‑1H‑吲哚；5‑{5‑[(内)‑8‑甲基‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基氧基]吡啶‑2‑基}‑1H‑吲哚；5‑{5‑[(外)‑8‑甲基‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基氧基]吡啶‑2‑基}‑1H‑吲哚；4‑{5‑[(外)‑8‑甲基‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基氧基]吡啶‑2‑基}‑1H‑吲哚；5‑{6‑[(外)‑8‑甲基‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑基氧基]吡啶‑3‑基}‑1H‑吲哚；(2’R)‑螺‑[1‑氮杂双环[2.2.2]辛烷‑3,2‘(3’H)‑呋喃并[2,3‑b]吡啶]；1,4‑二氮杂‑双环[3.2.2]壬烷‑4‑甲酸4‑溴‑苯基酯；和5‑{6‑[1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑3‑基氧基]哒嗪‑3‑基}‑1H‑吲哚。 |
