| 发明名称 | 一种利伐沙班及其中间体的制备方法,以及中间体化合物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式5所示的利伐沙班的中间体化合物的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，将化合物4进行脱苄基反应，制得化合物5，即可。本发明还公开了利伐沙班的制备方法，以及中间体化合物。本发明的制备方法中，手性原料易得且价格便宜，工艺简单，后处理简单，中间产物和终产物均易于纯化，总收率较高，纯度也较高，易于实现工业化生产。<img file="DSA00000577589600011.GIF" wi="1466" he="273" /> | ||
| 申请公布号 | CN103012388B | 申请公布日期 | 2016.01.20 |
| 申请号 | CN201110280302.5 | 申请日期 | 2011.09.20 |
| 申请人 | 联化科技(上海)有限公司;联化科技股份有限公司 | 发明人 | 王萍;潘强彪;李杨州;郑道亮;邹本立;彭寅生 |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I;C07D303/36(2006.01)I;C07C215/08(2006.01)I;C07C213/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 薛琦;钟华 |
| 主权项 | 一种如式5所示的利伐沙班的中间体化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：(1)有机惰性溶剂中，在有机碱和羰基化试剂的作用下，将化合物8进行关环反应，即制得化合物4；所述的有机惰性溶剂为卤代烷烃；所述的有机碱为三乙胺；(2)有机惰性溶剂中，在催化剂和氢源的作用下，将化合物4进行脱苄基反应，制得化合物5，即可；<img file="FDA0000787568940000011.GIF" wi="1934" he="257" /> | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区哈雷路1043号206室 | ||