吡唑化合物的制造方法

摘要

本发明的通式(5)所示的吡唑化合物的制造方法包括使通式(1)所示的2-酰基-3-氨基丙烯酸酯与通式(4)所示的肼类在碱的存在下进行反应。(式(1)中，R¹、R²、R³和R⁴分别独立地表示烷基。)(式(4)中，R⁵表示烷基或芳基。)(式(5)中，R¹、R⁴、R⁵与前述同义。)通过该制造方法，能够以高产率/高选择率制造着色少的1,3-二取代吡唑-4-羧酸酯。

主权项

一种通式(5)所示的吡唑化合物的制造方法，包括下述两个反应工序：第一反应工序：使二氟乙酰氟与通式(3)所示的二烷基氨基丙烯酸酯在有机碱的存在下进行反应，得到包含通式(1)所示的2‑酰基‑3‑氨基丙烯酸酯的反应溶液的工序，和第二反应工序：第一反应工序之后，不从反应溶液中去除有机碱·卤化氢盐，向第一反应工序中得到的反应溶液中直接添加通式(4)所示的取代肼和无机碱来合成通式(5)所示的吡唑化合物的工序，式(1)中，R¹、R²、R³和R⁴分别独立地表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、环己基、环戊基、以及它们的任意氢原子被卤素原子取代而成的基团，式(3)中，R²、R³和R⁴与所述通式(1)同义，式(4)中，R⁵表示烷基或芳基，式(5)中，R¹、R⁴、R⁵与前述同义，其中第一反应工序中使用的有机碱为叔胺；其中第二反应工序中使用的无机碱为氢氧化钾；和其中第二反应工序中使用的无机碱的量相对于1摩尔2‑酰基‑3‑氨基丙烯酸酯为1.1～3摩尔。