吗啉基喹唑啉

摘要

本发明涉及式(I),(II)和(III)所示化合物，其中R1,R2,R3,R4,Y，W₁,W₂,L,A,Alk,Cyc,Ar,Het¹,Het²,HaI和n具有权利要求1中指明的含义,和/或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。式(I)所示化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏感化。本发明还涉及式(I)所示化合物联合使用放疗和/或抗癌剂，用于预防、治疗癌症、肿瘤、转移瘤和/或血管生成紊乱疾病和/或控制其进程。本发明进一步涉及通过将式(II)和式(III)化合物进行反应制备式(I)化合物的方法，并可任选地将式(I)化合物的碱或酸转换成它们的一种盐。

主权项

式(IA)所示化合物其中R1表示H,Hal,CN或NH₂,R2表示H,未取代的Cyc,Ar,Het¹或Het²,R3表示H,OH或甲基,R4表示H,W₁表示CR3,W₂表示CH₂,L表示单键,‑CO‑,‑CH₂‑，‑CO‑NH‑,‑CH₂OCH₂CH₂‑,‑CHOH‑,‑NH‑CO‑,‑NCH₃‑CO‑,‑NH‑SO₂‑,Cyc表示具有3‑7个碳原子的环烷基，Ar表示未取代苯基或被甲氧基、Hal、甲基、三氟甲基取代的一或二取代苯基，Het¹表示未取代的或被甲基或Hal单取代或二取代的杂芳基，所述Het¹选自下列基团：Het²表示未取代的吗啉基，Hal表示F,Cl,Br或I，和n表示2，或其生理学上可接受的盐。