发明名称 |
(5-氟-2-甲基-3-喹啉-2-基甲基-吲哚-1-基)-乙酸酯的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种用于制备式(I)化合物的方法:<img file="DDA0000533702240000011.GIF" wi="626" he="539" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基;式(I)化合物是通过将式(II)化合物:<img file="DDA0000533702240000012.GIF" wi="521" he="426" />其中R<sup>1</sup>如式(I)中的定义;与2-喹啉甲醛反应得到的。所述方法适合于在工业规模上使用。 |
申请公布号 |
CN104114548B |
申请公布日期 |
2016.01.20 |
申请号 |
CN201280066207.8 |
申请日期 |
2012.12.14 |
申请人 |
阿托佩斯治疗有限公司 |
发明人 |
J·托内尔;T·平特斯;A·巴勾斯 |
分类号 |
C07D401/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 |
代理人 |
邬玥;葛强 |
主权项 |
一种用于制备式(I)化合物的方法:<img file="FDA0000734996980000011.GIF" wi="623" he="524" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或苄基;所述方法包括i.将式(II)化合物:<img file="FDA0000734996980000012.GIF" wi="509" he="402" />其中R<sup>1</sup>如式(I)中的定义;在酸性条件和温度≤10℃下与2‑喹啉甲醛反应;以获得式(III)化合物的酸加成盐:<img file="FDA0000734996980000013.GIF" wi="638" he="523" />其中R<sup>1</sup>如式(I)中的定义;ii.当步骤(i)的反应基本完成时,使用碱处理所述酸加成盐以获得式(III)化合物,同时保持温度≤10℃;以及iii.将式(III)化合物与还原剂反应以获得式(I)化合物。 |
地址 |
英国伦敦 |