氨基酸苄酯修饰的β-咔啉，活性，纳米结构，合成和应用

摘要

本发明涉及通式的15种1-[乙基-Asp(AA-OBzl)AA-OBzl]-β-咔啉-3-羧酸苄酯(通式中AA为L-Leu残基，L-Phe残基，L-Val残基，L-Ala残基，L-Gly残基，L-Asp(OBzl)残基，L-Glu(OBzl)残基，L-Trp残基，L-Tyr残基，L-Ser残基，L-Thr残基，L-Pro残基，L-Met残基，L-Arg(NO₂)残基，L-Asn残基，L-Gln残基，L-Lys(Fmoc)残基)，涉及它们的制备方法，涉及它们的纳米结构，涉及它们的抑制肿瘤细胞增殖的活性，进一步涉及它们抑制S180实体瘤在小鼠体内的肿瘤增值抑制活性。实验结果表明，本发明的化合物具有优异的抗肿瘤活性。具有良好的临床应用前景。

主权项

下式的15种1‑[乙基‑Asp(AA‑OBzl)AA‑OBzl]‑β‑咔啉‑3‑羧酸苄酯，式中AA为L‑Leu残基，L‑Phe残基，L‑Val残基，L‑Ala残基，L‑Gly残基，L‑Asp(OBzl)残基，L‑Glu(OBzl)残基，L‑Trp残基，L‑Tyr残基，L‑Ser残基，L‑Thr残基，L‑Pro残基，L‑Met残基，L‑Arg(NO₂)残基，L‑Asn残基，L‑Gln残基，L‑Lys(Fmoc)残基。