18元环大环化合物及其类似物

摘要

本发明涉及18元环大环化合物及其类似物，广泛地涉及称为Tiacumicins的18元环大环抗微生物剂，特别是OPT-80(几乎完全由R-Tiacumicin B组成)，本发明还涉及包含OPT-80的药物组合物和应用OPT-80的方法。具体地讲，该化合物是用于治疗细菌感染的有效药物，特别是艰难梭菌(C.difficile)感染。

主权项

包含由以下化合物或其生理上可接受的盐组成的混合物的组合物在制备用于治疗哺乳动物由艰难梭菌引起的腹泻的口服药物中的用途：以全部抗菌物质计≥90重量％的式(IV)化合物：以全部抗菌物质计≤10重量％的Tiacumicin B相关化合物，所述Tiacumicin B相关化合物选自式(VIII)化合物：其中X为甲基，Y为(S)‑OH，且Z为异丙基；和式(VIII)化合物：其中X为乙基，Y为酮(＝O)，且Z为异丙基。