一步合成2-磺酰基取代异吲哚啉-1-酮类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种一步合成2-磺酰基取代异吲哚啉-1-酮类化合物的方法，该方法以2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌为氧化剂，以二甲亚砜作为桥碳原子，通过芳香酸与二甲亚砜、磺酰胺基于羧基邻位C―H官能化的串联环化反应，一步法合成2-磺酰基取代异吲哚啉-1-酮类化合物。本发明具有原料简单易得、无需过渡金属催化剂、高效等优点。

主权项

一种一步合成2‑磺酰基取代异吲哚啉‑1‑酮类化合物的方法，其特征在于：以氯苯或甲苯为溶剂、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基对苯醌为氧化剂，在惰性气体保护、密闭条件下，将式Ⅰ所示的3,4,5‑三烷氧基苯甲酸与式Ⅱ所示的磺酰胺类化合物、二甲亚砜按摩尔比为1:1.5～3:3～5反应，反应温度为100～130℃，即得到式Ⅲ所示的2‑磺酰基取代异吲哚啉‑1‑酮类化合物；式中R¹代表C₁～C₃烷基，R²代表C₁～C₃烷基、苯基、C₁～C₄烷基取代苯基、硝基取代苯基、卤代苯基、三氟甲基取代苯基、三氟甲氧基取代苯基中的任意一种。