发明名称 |
一种改进的乙酰异戊酰泰乐菌素的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及有机合成化学领域,具体涉及一种改进的乙酰异戊酰泰乐菌素的制备方法。本发明优化了以往乙酰异戊酰泰乐菌素的制备工艺流程,通过加入亚硫酸氢盐促使中间体结晶,以结晶方式代替过柱,大大节约时间和洗脱剂,并且能提高中间体的稳定性。而且,本发明反应条件简单温和,产率较高。有机溶剂均可回收,降低生产成本,有一定工业生产前景。 |
申请公布号 |
CN103804445B |
申请公布日期 |
2016.01.13 |
申请号 |
CN201310742305.5 |
申请日期 |
2013.12.30 |
申请人 |
广州自远生物科技有限公司;广州远图生物科技有限公司 |
发明人 |
王永东;祝诗发;黄志鹏;操基元;程稳 |
分类号 |
C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H17/08(2006.01)I |
代理机构 |
广州粤高专利商标代理有限公司 44102 |
代理人 |
陈卫 |
主权项 |
一种乙酰异戊酰泰乐菌素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1.将泰乐菌素选择性的乙酰化得中间体2的溶液,无需纯化直接投入下一步反应;S2.将中间体2的溶液选择性的乙酰化得中间体3和中间体4的溶液;S3.向中间体3和4的溶液中滴加亚硫酸氢盐的水溶液,搅拌,生成中间体3’和4’,将结晶的固体过滤,干燥后加入碱性水溶液和有机溶剂,搅拌,有机层干燥,过滤,回收溶剂后得中间体3;S4.将中间体3异戊酰化得中间体5;S5.将中间体5乙酰化得中间体6;S6.将中间体6醇解后得产物7——乙酰异戊酰泰乐菌素;所述中间体2、中间体3、中间体4、中间体5、中间体6、产物7的结构式如下:<img file="FDA0000778069160000011.GIF" wi="1257" he="1078" /><img file="FDA0000778069160000021.GIF" wi="1391" he="2374" /><img file="FDA0000778069160000031.GIF" wi="1478" he="1129" /> |
地址 |
510640 广东省广州市天河区金颖路1号金颖大厦 |