发明名称 一种制备黄芩素的方法
摘要 本发明涉及一种制备抗病毒和抗菌消炎药物黄芩素的方法,该方法以苯酚为起始原料,经过溴代、甲氧基取代、付克酰化、醇醛缩合反应制得关键查尔酮中间体;该关键中间体再经氧化环合及脱除甲基反应即可制得高纯度的黄芩素;该新方法所使用原料试剂均价廉易得,合成步骤少,反应操作简单方便,易于生产控制,产物收率高,纯度好,适宜于黄芩素的生产应用。
申请公布号 CN105237503A 申请公布日期 2016.01.13
申请号 CN201510675070.1 申请日期 2015.10.19
申请人 昆明理工大学 发明人 杨健;王谦;崔巍;杨波
分类号 C07D311/30(2006.01)I 主分类号 C07D311/30(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备黄芩素的方法,其特征在于按如下步骤进行:(1)原料苯酚在反应溶剂中于室温下经溴代反应制得化合物3,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="205" he="82" />;(2)化合物3在甲醇钠甲醇溶液中和亚铜盐催化下进行甲氧基取代反应制得化合物4,<img file="360867dest_path_image002.GIF" wi="237" he="80" />;(3)化合物4与醋酸或醋酐经付克酰化反应制得化合物5,<img file="dest_path_image003.GIF" wi="253" he="89" />;(4)化合物5与苯甲醛在酸或碱催化下缩合脱水,制得化合物6,<img file="950111dest_path_image004.GIF" wi="315" he="100" />;(5)化合物6在DMSO中和碘催化下发生选择性脱甲基和氧化环合反应制备得到化合物7,<img file="dest_path_image005.GIF" wi="340" he="103" />;(6)化合物7经脱甲基反应制备得到化合物1,即黄芩素,<img file="933111dest_path_image006.GIF" wi="350" he="110" />。
地址 650093 云南省昆明市五华区学府路253号
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