发明名称 2-氨基噻唑衍生物及制备方法和应用
摘要 本发明提供了一类2-氨基噻唑衍生物,该化合物是以取代芳香哌嗪和取代2-氨基噻唑的ω-卤代酰胺衍生物反应制备得到,具有分子量合适,结构稳定,可穿透细胞膜,毒副作用较小等特点,可用于制备用于治疗早老性痴呆AD或其他神经退行性疾病的药物,还可用于制备治疗因氧化应激等原因导致神经细胞凋亡所致疾病的神经细胞保护剂,也可以用于制备降低器官移植后排斥反应的MyD88抑制剂,以及制备用于治疗自身免疫疾病或I型糖尿病等疾病的免疫调节剂。
申请公布号 CN102336720B 申请公布日期 2016.01.13
申请号 CN201110049687.4 申请日期 2011.03.02
申请人 华中科技大学 发明人 姜凤超;陈建国;王悦;周平;曹宝帅
分类号 C07D277/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D277/46(2006.01)I
代理机构 华中科技大学专利中心 42201 代理人 夏惠忠
主权项 具有以下式(I)结构的2‑氨基噻唑衍生物:<img file="FDA0000844839980000011.GIF" wi="645" he="315" />其中:R<sub>1</sub>为取代芳香基团,所述的取代芳香基团为具有式(a)结构的取代苯环、具有式(b)结构的取代吡啶或具有式(d)结构的取代吲哚:<img file="FDA0000844839980000012.GIF" wi="935" he="357" />其中,R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>11</sub>的烃烷基、含有3~7元环的环烃基、含C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烃基的烷氧基、含C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烃基的羧酸酯基或卤素,R<sub>4</sub>的取代位置可以在对位、邻位或间位;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>11</sub>的烃基、‑CH<sub>2</sub>Ph(苄基)或R为C<sub>1</sub>~C<sub>11</sub>烃基的‑CH<sub>2</sub>OR;Ar为苄基或3‑吡啶甲基n=0。
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