发明名称 | 一种咖啡因中间体1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪的闭环反应方法 | ||
摘要 | 本发明涉及一种咖啡因中间体1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪的闭环反应方法,属于有机化合物合成制备技术领域。该闭环反应方法使用含有乙基胺的催化剂体系在水中催化1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪发生闭环反应,所述二甲FAU:水:催化剂体系的重量比为1:4~8:0.5~2,该闭环反应方法能显著提高茶碱的收率,而且环保处理压力低、生产成本低、产品品质高、反应条件缓和易控制,操作简便。 | ||
申请公布号 | CN104130259B | 申请公布日期 | 2016.01.13 |
申请号 | CN201410389309.4 | 申请日期 | 2014.08.08 |
申请人 | 石药集团新诺威制药股份有限公司 | 发明人 | 刘晖;田玉妙;张浩;赵旭;韩志杰;谢丽莎 |
分类号 | C07D473/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/08(2006.01)I |
代理机构 | 河北东尚律师事务所 13124 | 代理人 | 李国聪 |
主权项 | 一种咖啡因中间体1,3‑二甲基‑4‑氨基‑5‑甲酰氨基脲嗪的闭环反应方法,其特征在于,该闭环反应方法使用含有乙基胺的催化剂体系在水中催化1,3‑二甲基‑4‑氨基‑5‑甲酰氨基脲嗪发生闭环反应;其中,所述含有乙基胺的催化体系中含有1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑鎓氯盐;所述乙基胺选自三乙胺、二乙胺;所述含有乙基胺的催化体系中,三乙胺与1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑鎓氯盐的重量比为1:0.02或二乙胺与1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)咪唑鎓氯盐的重量比为1:0.03;所述1,3‑二甲基‑4‑氨基‑5‑甲酰氨基脲嗪:水:催化剂体系的重量比为1:5:0.5;所述闭环反应压力为0.05~0.3MPa;所述闭环反应温度为70~80℃;所述闭环反应时间为50~60min。 | ||
地址 | 051430 河北省石家庄市栾城县富强西路36号 |