用于酶抑制的化合物

摘要

含有三元杂环、基于肽的化合物能有效、选择性抑制与蛋白酶体相关的N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。因为其生物利用率曲线，口服这些基于肽的蛋白酶体抑制剂成为可能。

主权项

一种具有下式的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗炎症、神经变性疾病、肌肉萎缩病、癌症、慢性传染病、过度增殖性疾病、肌肉废用和免疫相关性疾病，用于抑制或减轻HIV感染、用于影响患者病毒基因表达水平、或用于改变生物体中蛋白酶体产生的各种抗原肽：。