发明名称 一种6-芳基取代的喹啉类化合物及其应用
摘要 本发明公开了一种6-芳基取代的喹啉类化合物及其应用,属于生物医药技术领域。本发明公开了6-芳基取代的喹唑啉及喹啉类化合物及其应用,该类化合物是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物,通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定,证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用,对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定,显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合,这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂,在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。
申请公布号 CN105237484A 申请公布日期 2016.01.13
申请号 CN201510629351.3 申请日期 2015.09.28
申请人 西安交通大学 发明人 辛敏行;张三奇;张浩;谢肖肖;黑媛媛;左赛杰;毛帅
分类号 C07D239/94(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D215/46(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人 王霞
主权项 一种6‑芳基取代的喹啉类化合物,其特征在于,该化合物结构式如下:<img file="FDA0000813279590000011.GIF" wi="729" he="349" />W为‑(其C中H<sub>2</sub>,)<sub>n</sub>‑X、为羰N基或或磺CH酰,基Y;<sup>1</sup>为N或CR<sup>2</sup>,Y<sup>2</sup>为N或CR<sup>4</sup>,Z为O,S或NR<sup>5</sup>,环B为芳基、5‑7元饱和单环环烷基或5‑7元饱和单杂环烷基;R<sup>1</sup>为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷氨基、烷基烷基氨基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R<sup>2</sup>为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷氨基或烷基烷基氨基;R<sup>3</sup>为氢、烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR<sup>6a</sup>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>、羰基、烷基羰基、环烷基羰基、烷氨基、烷基烷基氨基、杂环烷基氨基、芳基或杂芳基;R<sup>4</sup>为氢或氨基酰基;R<sup>5</sup>为氢或烷基;R<sup>6a</sup>为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨烷基、烷基氨基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;R<sup>6b</sup>为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨烷基、烷基氨基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;n为0、1、2、3或4;m为0、1、2、3或4。
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