发明名称 |
用于叶酸靶向剂的改进方法 |
摘要 |
本发明涉及用于制备叶酸靶向缀合物EC145的改进方法,用改进方法制备的缀合物EC145,和包含用改进方法制备的缀合物EC145的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN102984943B |
申请公布日期 |
2016.01.13 |
申请号 |
CN201180035630.7 |
申请日期 |
2011.05.19 |
申请人 |
恩多塞特公司 |
发明人 |
D.S.雷诺;K.M.斯坦福德;I.R.弗拉霍夫 |
分类号 |
C07D519/04(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D519/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
艾尼瓦尔;权陆军 |
主权项 |
一种制备EC145的方法,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="621" he="160" />所述方法包括在pH为5.9至6.3的含水缓冲剂存在下,其中所述缓冲剂为磷酸盐缓冲剂,用下式的化合物<img file="dest_path_image002.GIF" wi="413" he="177" />处理式EC119的化合物的步骤<img file="dest_path_image003.GIF" wi="339" he="131" />其中X为C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、苯基硫基、萘基硫基、吡啶‑2‑硫基或3‑硝基‑吡啶‑2‑硫基。 |
地址 |
美国印第安那州 |