发明名称 细胞凋亡蛋白抑制剂的固体口服制剂和晶形
摘要 本公开内容涉及(S)-N-((S)-1-环己基-2-{(S)-2-[4-(4-氟-苯甲酰基)-噻唑-2-基]-吡咯烷-1-基}-2-氧代-乙基)-2-甲基氨基-丙酰胺、其盐和水合物的晶形。该公开内容还涉及(S)-N-((S)-1-环己基-2-{(S)-2-[4-(4-氟-苯甲酰基)-噻唑-2-基]-吡咯烷-1-基}-2-氧代-乙基)-2-甲基氨基-丙酰胺、其可药用盐、溶剂化物(包括水合物)的固体口服制剂,以及使用它们的治疗方法。
申请公布号 CN102471331B 申请公布日期 2016.01.13
申请号 CN201080035867.0 申请日期 2010.08.11
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 J·塔库尔;D·杨;冯丽丽
分类号 C07D417/04(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 由式(I)表示的(S)‑N‑((S)‑1‑环己基‑2‑{(S)‑2‑[4‑(4‑氟‑苯甲酰基)‑噻唑‑2‑基]‑吡咯烷‑1‑基}‑2‑氧代‑乙基)‑2‑甲基氨基‑丙酰胺的结晶半水合物H<sub>A</sub>形式,<img file="FDA0000750371070000011.GIF" wi="1331" he="846" />其通过在环境温度获得的X射线粉末衍射图表征,所述X射线粉末衍射图包括五个或更多个选自以下的2θ值:8.3±0.2,9.5±0.2,13.5±0.2,17.3±0.2,18.5±0.2和18.9±0.2。
地址 瑞士巴塞尔