发明名称 一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法
摘要 一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,具体为:(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯,磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03;(2)化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与锌粉,冰醋酸反应,得化合物04;(3)三苯基膦与1-卤代-3-甲基丁烷反应得3-甲基丁基三苯基卤化膦;3-甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,wittig试剂与化合物04发生wittig反应,得化合物05;(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,得化合物06;(5)化合物06发生水解反应,得胆固醇01,该方法以豆甾醇为起始原料,廉价易得,工艺简单,消耗原辅料少,收率高,成本低,环保,便于工业化生产。
申请公布号 CN105237603A 申请公布日期 2016.01.13
申请号 CN201510713730.0 申请日期 2015.10.28
申请人 湖南科瑞生物制药股份有限公司 发明人 左前进;甘红星;谢来宾
分类号 C07J9/00(2006.01)I 主分类号 C07J9/00(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王文君
主权项 一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法,其特征在于,合成方程式为:<img file="FDA0000832777160000011.GIF" wi="1581" he="719" />具体包括如下步骤:(1)豆甾醇02与苯磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应生成磺酸酯,所述磺酸酯溶于甲醇中加醋酸钾或醋酸钠回流反应,反应完全后提纯得化合物03;(2)所述化合物03与臭氧发生氧化反应,所得反应液再与还原剂反应,反应完全后提纯得化合物04;(3)三苯基膦与1‑卤代‑3‑甲基丁烷反应得3‑甲基丁基三苯基卤化膦;所述3‑甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂,所述wittig试剂与化合物04发生wittig反应,反应完全后经提纯得化合物05;(4)所述化合物05在催化剂作用下发生氢化反应,反应完全后经提纯得化合物06;(5)所述化合物06发生水解反应,反应完全后提纯得胆固醇01。
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