2-酰基取代异吲哚啉-1-酮类化合物的一步合成方法

摘要

本发明公开了一种2-酰基取代异吲哚啉-1-酮类化合物的一步合成方法，该方法以2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌和过硫酸铵为氧化剂，通过芳香酸与二甲亚砜、酰胺类化合物基于羧基邻位C―H官能化的串联环化反应，一步法合成2-酰基取代异吲哚啉-1-酮类化合物。本发明具有原料简单易得、高效、绿色等优点。

主权项

一种2‑酰基取代异吲哚啉‑1‑酮类化合物的一步合成方法，其特征在于：以1,2‑二氯乙烷为溶剂、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基对苯醌和过硫酸铵为氧化剂，在惰性气体保护、密闭条件下，将式Ⅰ所示的3,4,5‑三烷氧基苯甲酸与式Ⅱ所示的酰胺类化合物、二甲亚砜按摩尔比为1:1.5～3:3～5反应，反应温度为100～150℃，得到式Ⅲ所示的2‑酰基取代异吲哚啉‑1‑酮类化合物；式中R¹代表C₁～C₃烷基，R²代表C₁～C₃烷基、苯基、C₁～C₄烷基取代苯基、卤代苯基、三氟甲基取代苯基、三氟甲氧基取代苯基中的任意一种。