一种2-氨基阿糖腺苷的制备方法

摘要

本发明公开了2-氨基阿糖腺苷的合成新方法。该方法以阿糖腺苷为原料，经过全苯甲酰基化反应、硝基化反应和氨解反应等3步反应，以61％的总收率得到目标产物。该方法第一个优点是所制备的2-氨基阿糖腺苷全部是β构型，避免了传统方法当中异构体分离的繁琐步骤。第二个优点是所用原料廉价易得，其他试剂均为常见的化工原料，来源广泛。第三个优点是步骤少，操作简便，全程不需要柱层析分离，易于工业化和扩大生产。

主权项

一种2‑氨基阿糖腺苷的制备方法，其特征在于，经过以下步骤制得：步骤1：阿糖腺苷在吡啶中和苯甲酰氯加热反应，反应完成后去除溶剂得到中间体3；步骤2：将中间体3和三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵发生硝化反应，生成中间体4；步骤3：中间体4在被NH₃饱和的MeOH溶液中，加热到80℃，反应24小时，硝基转化为氨基，同时脱除苯甲酰基，真空除去溶剂，用水重结晶，即得到目标产物1；具体合成路线是：