发明名称 表阿霉素的制备方法及其中间体
摘要 本发明提供了一种制备表阿霉素的方法及与谅方法相适应的中间体。所述制备方法可包括:使叔丁基二甲基氯硅梡与N-三氟乙酰基阿霉素反应获得化合物1N-三氟乙酰基-14-O-叔丁基二甲基硅基阿霉素;氧化化合物1获得化合物24’-酮-N-三氟乙酰基-14-O-叔丁基二甲基硅基阿霉素;还原化合物2获得化合物3N-三氟乙酰基-14-O-叔丁基二甲基硅基表阿霉素;以及随后由化合物3经脱保护和水解反应制备获得表阿霉素。本发明的方法不仅成本低、反应步骤少、收率和产物纯度高,而且还避免了传统方法经由溴化反应时产生的严重污染。
申请公布号 CN105229019A 申请公布日期 2016.01.06
申请号 CN201380075729.9 申请日期 2013.07.02
申请人 浙江海正药业股份有限公司 发明人 严伟;童万增;王建平;杨伟强;钱宏冠
分类号 C07H15/22(2006.01)I 主分类号 C07H15/22(2006.01)I
代理机构 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 代理人 黄泽雄;侯海燕
主权项 PCT国内申请,权利要求书已公开。
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