| 发明名称 | 吉非替尼的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种抗癌药物吉非替尼的制备方法，该制备方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环前，先将侧链的3-羟基丙基的羟基转化成对甲苯磺酸酯，到最后一步反应时再用吗啉取代对甲苯磺酰氧基，从而可以减化整个流程各步中间体纯化处理时反复调试pH的操作，减少酸碱用量及物料损失，简化了纯化方法，提高了收率。同时因中间体结构中没有吗啉基团而有大的对甲苯磺酰基团，使各步中间体的熔点提高亦有益于纯化操作。 | ||
| 申请公布号 | CN105218463A | 申请公布日期 | 2016.01.06 |
| 申请号 | CN201410238244.3 | 申请日期 | 2014.05.30 |
| 申请人 | 沈阳药科大学 | 发明人 | 于嘉;陶淑娟;曹亮;徐莉英;董金华 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C303/30(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人 | 靳玲 |
| 主权项 | 一种吉非替尼的合成方法，其特征在于，以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲腈和3‑溴‑1‑丙醇为原料，经烷基化反应得式II化合物，式II化合物与对甲苯磺酰氯反应得式III化合物，再进行硝化反应得式IV化合物、然后经硝基还原反应得式V化合物、再与N'‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑N,N‑二甲基甲脒反应得式VI化合物，最后与吗啉反应制备吉非替尼；<img file="FDA0000513849470000011.GIF" wi="1587" he="769" /> | ||
| 地址 | 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 | ||