| 发明名称 | 雄激素受体拮抗剂及其用途 | ||
| 摘要 | 本申请公开了经取代的硫代咪唑烷酮化合物和包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于治疗雄激素受体相关疾病或紊乱，例如前列腺癌、良性前列腺肥大、雄性毛发缺失和多毛症。 | ||
| 申请公布号 | CN103608333B | 申请公布日期 | 2016.01.06 |
| 申请号 | CN201280012086.9 | 申请日期 | 2012.03.08 |
| 申请人 | 苏州开拓药业有限公司 | 发明人 | 童友之 |
| 分类号 | C07D233/42(2006.01)I;C07D233/86(2006.01)I;C07D233/66(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 彭鲲鹏;卢蓓 |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐：<img file="FDA0000760156440000011.GIF" wi="575" he="420" />其中：Z选自：CF<sub>3</sub>、卤素、氰基和任选地被一个或更多个卤素取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基；Y选自：卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、羟基、CF<sub>3</sub>O和氰基；W选自：氧；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自任选地被一个或更多个氟或羟基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基，或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们所连接的碳一起形成3至6元环烷基环，其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个氟或羟基取代，并且其中一个碳任选地为氧或氮；A<sub>1</sub>是苯基、吡啶基或嘧啶基，其任选地被一个或更多个C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、氰基、羟基、甲氧基、乙氧基或卤素所取代；A<sub>2</sub>是(CF<sub>2</sub>)<sub>a</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Y<sub>1</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Q，其中a、m和n为独立地选自0至4的整数，并且其中a或m或n中的至少一个不为0，或者A<sub>2</sub>是(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Y<sub>1</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Q，其中m和n为独立地选自0至4的整数，并且其中m或n中的至少一个不为0；Q选自：C(O)NHR”、C(R<sub>x</sub>R<sub>y</sub>)C(O)NR”R<sub>1</sub>”、SO<sub>2</sub>R”、SO<sub>2</sub>NR”R<sub>1</sub>”、氰基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、C(S)NR”R<sub>1</sub>”、C(O)OR”、OC(O)NR”R<sub>1</sub>”、C(O)NR”R<sub>1</sub>”以及吡唑基、咪唑基、<img file="FDA0000760156440000012.GIF" wi="61" he="65" />唑基、异<img file="FDA0000760156440000013.GIF" wi="61" he="60" />唑基、噻二唑基、<img file="FDA0000760156440000014.GIF" wi="61" he="60" />二唑基、四唑基、三唑基、噻唑基、异噻唑基；Y<sub>1</sub>选自：直接键、‑O‑、‑S‑和‑NR”‑；R”和R<sub>1</sub>”独立地选自：氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基，其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个羟基、氨基、氰基或氟基团所取代；R<sub>x</sub>和R<sub>y</sub>独立地选自氢或甲基；或者C(R<sub>x</sub>R<sub>y</sub>)一起形成任选地被取代的3至5元环烷基环或其中一个碳被氧或胺替代的3至5元环。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州工业园区星湖街218号生物纳米园独栋研发楼C4-401 | ||