无定形罗红霉素组合物

摘要

本发明涉及大环内酯组合物，更具体地说，3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-二甲氨基-3-羟基-6-甲基烷-2-基]氧基-14-乙基-7,12,13-三羟基-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-羟基-4-甲氧基-4,6-二甲基烷-2-基]氧基-10-(2-甲氧基乙氧基甲氧基亚氨基)-3,5,7,9,11,13-六甲基-1-氧杂环十四烷-2-酮或罗红霉素的无定形形式（III型），其特征在于相对于现有技术的罗红霉素原料的红外光谱在3577.15、3526.03、3465.27和3276.24cm^-1处显示峰，所述罗红霉素无定形（III型）的红外光谱中在3577.15、3526.03、3465.27和3276.24cm^-1处没有峰；以及进一步的特征在于，在乙酸盐缓冲液(pH 4.5)、磷酸盐缓冲液(pH 6.8)和水中超过现有技术的无水罗红霉素和一水合罗红霉素至少50％的增加的溶解度。

主权项

一种制备无定形罗红霉素的方法，其包括如下步骤：提供选自无水罗红霉素或一水合罗红霉素的罗红霉素；制备该罗红霉素在氯仿形式的有机溶剂中的过饱和溶液；使氯仿蒸发以致使所述罗红霉素成为晶体，氯仿溶剂化形式；以及使所述罗红霉素的溶剂化晶体形式去溶剂化，以致使所述罗红霉素成为稳定的无定形形式，其特征在于制备后不需要重结晶，在40℃和75％相对湿度下持续4周的时间。