发明名称 一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途
摘要 本发明属于医药化工领域,涉及一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途。具体地,涉及式I所示的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐能够有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF-α特别是HIF-1α,具有应用于制备治疗和/或预防和或辅助治疗贫血、急性缺血再灌注损伤等疾病的药物的潜力。<img file="DDA0000513539160000011.GIF" wi="842" he="297" />
申请公布号 CN105218399A 申请公布日期 2016.01.06
申请号 CN201410238255.1 申请日期 2014.05.30
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 李松;肖军海;王莉莉;龙隆;李薇;罗浩铭;李菲菲;钟武;郑志兵;谢云德;李行舟;周辛波;王晓奎;曹瑞源
分类号 C07C251/86(2006.01)I;C07C249/16(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/58(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P7/08(2006.01)I 主分类号 C07C251/86(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 刘海罗
主权项 式I所示的化合物,或其可药用盐:<img file="FDA0000513539140000011.GIF" wi="858" he="313" />其中:n为1、2、3、4或5;A为O或S;R<sub>3</sub>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;Ar<sup>1</sup>是被R1取代的芳基,其中R<sub>1</sub>选自:氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、三氟甲基和腈基;Ar<sup>2</sup>是被R<sub>2</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>取代的芳基,其中R<sub>2</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>独立地选自:氢、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、烯丙基、卤素和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>二烷氨基;其中R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>三者不能同时为氢。
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