发明名称 |
一种药物中间体吡咯并吲哚类化合物的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种下式(IV)所示吡咯并吲哚类化合物的合成方法,<img file="DDA0000821273650000011.GIF" wi="498" he="507" />所述方法包括:在室温和氮气氛围下,向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、式(II)化合物、下式(III)化合物、复合催化剂、三氯化镓和有机碱,然后升温至70-85℃并保温充分搅拌反应4-6小时,然后经后处理而得到所述式(IV)化合物;<img file="DDA0000821273650000012.GIF" wi="1141" he="266" />其中,R<sub>1</sub>选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;<img file="DDA0000821273650000013.GIF" wi="87" he="86" />为未取代或带有取代基的C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或者未取代或带有取代基的苯基。该方法通过合适的反应底物、催化剂、有机碱和有机溶剂的综合选择和协同,以及通过三氯化镓的使用,从而可以高产率得到目的产物,在医药中间体合成领域中具有良好的应用前景和广阔的市场推广价值。 |
申请公布号 |
CN105218553A |
申请公布日期 |
2016.01.06 |
申请号 |
CN201510662411.1 |
申请日期 |
2015.10.14 |
申请人 |
李乃温 |
发明人 |
李乃温 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 |
代理人 |
龚燮英 |
主权项 |
一种下式(IV)所示吡咯并吲哚类化合物的合成方法,<img file="FDA0000821273630000011.GIF" wi="498" he="507" />所述方法包括:在室温和氮气氛围下,向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、式(II)化合物、下式(III)化合物、复合催化剂、三氯化镓和有机碱,然后升温至70‑85℃并保温充分搅拌反应4‑6小时,然后经后处理而得到所述式(IV)化合物;<img file="FDA0000821273630000012.GIF" wi="1141" he="266" />其中,R<sub>1</sub>选自H或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;<img file="FDA0000821273630000013.GIF" wi="95" he="97" />为未取代或带有取代基的C<sub>5</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基或者未取代或带有取代基的苯基,所述取代基为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素。 |
地址 |
261041 山东省潍坊市奎文区潍州路766号27号楼2单元101号 |