作为选择性NK-3受体拮抗剂的新型N-酰基-(3-取代)-(8-取代)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪、药物组合物、用于NK-3受体介导的病症的方法

摘要

本发明涉及新型的式(I)化合物以及它们用于治疗性处理的用途。

主权项

一种式I的化合物：以及其药学上可接受的溶剂化物，其中：R¹是H、F或甲基；R^1'是H；R²是H、F、Cl或甲氧基；R^2'是H或F；R³是H、F、Cl、甲基、三氟甲基、腈，或在R⁵不是甲基的情况下，R³是噻吩‑2‑基；R⁴是甲基、乙基、正丙基、羟乙基、甲氧基乙基、三氟甲基、二氟甲基或氟甲基；R⁵是甲基、乙基、甲氧基甲基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、1‑氟乙基、1,1‑二氟乙基或2,2,2‑三氟乙基；X¹是N并且X²是S或O；或X¹是S并且X²是N；表示单键或双键，这取决于X¹和X²；代表式I化合物的(R)型对映体或外消旋体。