一种1,3,6,7-四羟基呫吨酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于创新药物和化妆品领域，具体涉及一种式(I)和式(II)所示的1，3，6，7-四羟基呫吨酮衍生物及其制备方法和在医药与化妆品中的用途。该衍生物由烯化反应制得。采用紫外分光光度计测定280-400nm紫外区间内本发明化合物的紫外吸收光谱，结果表明其具有紫外吸收能力和抗紫外线辐射作用，可单独作为防晒剂或者与其他防晒剂复配应用到化妆品中。体外酸性鞘磷脂酶抑制活性测试结果表明，本发明化合物具有酸性鞘磷脂酶抑制活性，可作为酸性鞘磷脂酶抑制剂应用于制备预防和治疗与酸性鞘磷脂酶相关疾病的药物，主要涉及心脑血管疾病、神经系统疾病、肝脏疾病、肺部疾病、自身免疫疾病、感染性疾病、癌症等。

主权项

一种1，3，6，7‑四羟基呫吨酮衍生物，其特征在于该1，3，6，7‑四羟基呫吨酮衍生物的结构式如式(I)和式(II)所示：式(I)和式(II)中：R₁、R₂、R₃同时或不同时为氢；甲氧亚甲基；C₁‑C₅直链烷基；C₁‑C₅支链烷基；R₄、R₅同时或不同时为氢；C₂‑C₈直链饱和烷基；C₂‑C₈直链不饱和烷基；C₂‑C₈支链饱和烷基；C₂‑C₈支链不饱和烷基；C₁‑C₈羟基取代直链饱和烷基；C₁‑C₈羟基取代直链不饱和烷基；C₁‑C₈羟基取代支链饱和烷基；C₁‑C₈羟基取代支链不饱和烷基；芳基；杂环芳基；饱和杂环；‑(C＝O)R₆，其中R₆为C₁‑C₈直链饱和烷基、C₁‑C₈直链不饱和烷基、C₁‑C₈支链饱和烷基、C₁‑C₈支链不饱和烷基、芳基、杂环芳基、饱和杂环；N≡C(CH₂)_n‑，HO(C＝O)(CH₂)_n‑，R₇O(C＝O)O(C_nH_2n)CH₂‑，R₇(C＝O)(CH₂)_n‑，‑(CH₂)_nCH[(C＝O)OR₇)]₂，CH₂＝CR₇‑，其中n＝0‑8，R₇为氢、C₁‑C₈直链饱和烷基、C₁‑C₈直链不饱和烷基、C₁‑C₈支链饱和烷基、C₁‑C₈支链不饱和烷基、芳基、杂环芳基；‑(C＝O)NR₈R₉，其中R₈、R₉同时或不同时为氢、C₁‑C₈直链饱和烷基、C₁‑C₈直链不饱和烷基、C₁‑C₈支链饱和烷基、C₁‑C₈支链不饱和烷基、C₁‑C₈羟基取代直链饱和烷基、C₁‑C₈羟基取代直链不饱和烷基、C₁‑C₈羟基取代支链饱和烷基、C₁‑C₈羟基取代支链不饱和烷基；R₁₀(CH₂)_n‑，其中n＝1‑8，R₁₀为卤素、环氧乙基；R₁₁R₁₂(P＝O)(CH₂)_n‑，其中n＝0‑8，R₁₁、R₁₂同时或不同时为羟基、C₁‑C₈直链饱和烷基、C₁‑C₈直链不饱和烷基、C₁‑C₈支链饱和烷基、C₁‑C₈支链不饱和烷基、芳基、C₁‑C₈直链饱和烷氧基、C₁‑C₈直链不饱和烷氧基、C₁‑C₈支链饱和烷氧基、C₁‑C₈支链不饱和烷氧基。