埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用

摘要

本发明公开了埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用埃罗替尼这种已上市的小分子抑制剂作为肿瘤靶点，将其通过点击反应共价连接到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂：双埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物和单埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物。同时本发明以埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，分别以人体肝癌细胞HepG2和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

主权项

一种埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物，其特征在于：所述的衍生物为双埃罗替尼‑氟硼二吡咯轭合物，其化学结构式为：。