细胞色素氧化酶CYP1A的比率型荧光探针底物及其应用

摘要

一种细胞色素氧化酶CYP1A的比率型荧光探针底物及其应用，该特异性探针底物具有羟基萘二甲酰亚胺烷酸结构，其可用于测定生物体系中CYP1A的酶活。CYP1A酶活测定的流程如下：选择羟基萘二甲酰亚胺烷酸类去甲基化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其去甲基化代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP1A酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CYP1A酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CYP1A酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶CYP1A处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选CYP1A的抑制剂并评估其抑制能力。

主权项

一种细胞色素氧化酶CYP1A的比率型荧光探针底物，其特征在于：该探针底物可被CYP1A特异性催化生成相应的去甲基化产物，该底物具有1,8‑萘酰亚胺类结构，其结构式如下：其中，R为‑COOH、苯甲酸、‑SO₃H中的任意一种，n为2～10。