一种丹酚酸A胶囊剂及其制备药物用途

摘要

本发明涉及一种丹酚酸A胶囊剂，所述丹酚酸A胶囊剂包括含丹酚酸A组合物、填充剂和润滑剂，其中所述胶囊剂的各成份按下列重量配比制成：含丹酚酸A组合物5％～60％，填充剂94.9％～39.5％，润滑剂0.1％～0.5％；其中所述含丹酚酸A组合物中丹酚酸A含量大于93％，小于100％，还包括4个其他成分：紫草酸0.1％～2％，迷迭香酸0.1％～2％，丹酚酸B0.1％～2％，丹酚酸C0.1％～2％，其中所述填充剂为淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇、维晶纤维素、预胶化淀粉、硫酸钙中的任意一种或几种，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇中的任意一种或几种，还公开了所述的丹酚酸A胶囊剂用于制备预防和/或治疗缺血性脑血管病药物的用途。

主权项

一种丹酚酸A胶囊剂，其特征在于：所述丹酚酸A胶囊剂包括含丹酚酸A组合物、填充剂和润滑剂，其中所述胶囊剂的各成份按下列重量配比制成：含丹酚酸A组合物5％～60％，填充剂94.9％～39.5％，润滑剂0.1％～0.5％；其中所述含丹酚酸A组合物中丹酚酸A含量大于93％，小于100％，还包括4个其他成分：紫草酸0.1％～2％，迷迭香酸0.1％～2％，丹酚酸B 0.1％～2％，丹酚酸C 0.1％～2％，其中所述填充剂为淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、硫酸钙中的任意一种或几种，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇中的任意一种或几种；所述一种丹酚酸A胶囊剂的制备方法，包括如下步骤：(1)提取：丹参用水或乙醇溶液提取得到水提取液或醇提取液；其中提取液中丹酚酸B浓度为1mg/ml～30mg/ml或加水稀释至1mg/ml～30mg/ml；(2)转化：将步骤(1)得到的提取液，调pH至3.5～6.5，加入摩尔百分比为0.1％～3.0％的催化剂，在100～140℃加热1～6小时，催化剂是氯化铁、三氯化钌、氯化铝、氯化锌、氯化钯中的一种或几种；(3)纯化：a.将步骤(2)得到的溶液，调pH至2.5～4.5，离心，上清液经非极性或弱极性大孔树脂柱层析分离，用水洗脱后，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液；b.将步骤a得到的洗脱液用葡聚糖凝胶LH‑20或ODS‑C18或聚酰胺层析柱分离，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液；c.将步骤b得到的洗脱液调pH至2.0～4.0，经有机溶剂萃取，分离有机溶剂相；d.将步骤c得到的溶液用硅胶层析柱分离，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液；(4)干燥：将步骤d得到的洗脱液，减压回收洗脱剂，再加水溶解，真空干燥、微波真空干燥或喷雾干燥，得丹酚酸A组合物；(5)胶囊剂制备：取步骤(4)得到的丹酚酸A组合物，与填充剂混合均匀，加适量粘合剂制成软料，制粒，干燥，整粒，加润滑剂混合均匀，装胶囊，得以丹酚酸A计的单位剂量的胶囊剂。