作为有效PARP抑制剂的吡唑并喹诺酮

摘要

式(I)化合物抑制PARP酶，并且可用于治疗与PARP有关的疾病或障碍。本文还公开了含有式(I)化合物的药物组合物，包括式(I)化合物的治疗方法，以及包括式(I)化合物的抑制PARP酶的方法。

主权项

式(I)化合物或者其治疗学可接受的盐，其中R¹和R²与其连接的原子一起形成5、6、7或8元环烷基，所述环烷基可以是未取代的或者被1、2或3个独立地选择下列的取代基取代：烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、C1‑C6烷基、炔基、芳基、芳基烷氧基羰基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、杂环、杂环烷基、杂环羰基、杂环羰基烷基、杂环磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、羟基、羟基烷基、硝基、NR^AR^B、(NR^AR^B)烷基、(NR^AR^B)羰基、(NR^AR^B)羰基烷基和(NR^AR^B)磺酰基；R³选自芳基、环烷基、杂环和杂芳基；X是NR⁴；R⁴选自C1‑C6烷基；并且R^A和R^B独立地选自氢、C1‑C6烷基、芳基、芳基烷基、芳基烷基羰基、芳基烷氧基、芳基烷氧基羰基、环烷基、环烷基烷基和杂环；其中由R³代表的芳基、环烷基和杂环其本身或者作为另一基团的一部分，独立地是未取代的或者被1、2或3个独立地选择下列的取代基取代：烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、C1‑C6‑烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷硫基、烷硫基烷基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、氧代基、‑NR^AR^B、(NR^AR^B)烷基、(NR^AR^B)羰基、(NR^AR^B)羰基烷基、(NR^AR^B)磺酰基、烷基磺酰基、杂环、杂环烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中所述取代基本身进一步未被取代。