发明名称 作为E1活化酶抑制剂之杂芳基化合物
摘要 明系关于抑制E1活化酶之化合物、包含该等化合物之医药组合物,及该等化合物之使用方法。该等化合物适用于治疗病症,尤其是细胞增殖病症(包括癌症)、发炎性及神经退化性病症以及与感染及恶病质相关之炎症。
申请公布号 TWI515181 申请公布日期 2016.01.01
申请号 TW103123369 申请日期 2007.08.07
申请人 千禧制药公司 发明人 克莱柏恩 克里斯多福F;克里奇力 史戴芬;兰斯敦 史帝芬P;欧哈瓦 艾德华J;派路索 史戴芬;韦瑟海德 盖伯尔S;伊科斯尔 史戴潘;韦斯尔 艾瑞奇;水谷弘竹;库利斯 柯特尼
分类号 C07D213/74(2006.01);C07D213/81(2006.01);C07D239/32(2006.01);C07D239/46(2006.01);C07D251/48(2006.01);C07D401/02(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D473/30(2006.01);C07D473/34(2006.01);C07D487/04(2006.01);C07D498/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61K31/52(2006.01);A61K31/53(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D213/74(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种式(II)化合物或其医药学上可接受之盐之用途,其系用于制备治疗有需要之病患之癌症之药物, 其中:W为-CH2-、-CHF-、-CF2-、-NH-、-O-、-S-或-NHC(O)-;X为-CH2-、-NH-或-O-;Y为-CH2-;Ra为氢、氟、-OH、-OCH3、C1-4脂族基团或C1-4氟脂族基团;Rb系氢、氟、C1-4脂族基团或C1-4氟脂族基团;Rc系氢、氟、-OH或-OCH3;Rd系氢、氟、C1-4脂族基团或C1-4氟脂族基团;Re为氢或-CH3;Re'为氢或-CH3;各Rf独立为氢或-CH3;D为-N=或-C(Rh)=;E为-N=或-C(Rh)=;Rg为氢、-N(R4)2或苯基;各Rh独立为氢、卤基或C1-4脂族基团; 各R4独立为氢或稠合至苯基之3员至6员单环烃;或同一氮原子上之两个R4与该氮原子一起形成稠合至苯基之4员至8员杂环基环;及m为1。
地址 美国