| 主权项 |
一种具有通式(I)之铃蟾素(bombesin)类似物胜肽拮抗剂共轭物(I)[A-(B)n]x-C其中x为1至3之整数，n为1至6之整数，A为包含至少一种放射性核种金属之金属螯合剂，B为连接至C之N-末端之间隔基或一共价键，C为选自序列C-1至C-4之铃蟾素类似物胜肽拮抗剂，其中：C-1：Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Xaa313-Xaa414-ZH，其中：Xaa1为D-Phe、D-Cpa、D-Tyr、D-Trp或具有以下所述之式之任一者之残基
K为F、Cl、I或NO2，Xaa2为Gly或β-Ala，Xaa3为抑制素、4-Am,5-MeHpA或4-Am,5-MeHxA，Xaa4为Leu、(S)-4-甲醯胺基苯基丙胺酸(Cpa)、4-氰基胺基丁酸(Cba)、Cha、t-buGly、tBuAla、Met、Nle或异-Bu-Gly，且Z为NH、O；C-2：Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Leuψ(CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3，其中：
Leuψ(CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3为Xaa1为D-Phe、D-Cpa、D-Tyr、D-Trp或具有以下所述之式之任一者之残基
，且K为F、Cl、I或NO2，
Xaa2为Gly或β-Ala；C-3：Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Xaa513-Xaa614-ZH，其中：Xaa1为D-Phe、D-Cpa、D-Tyr、D-Trp或具有以下所述之式之任一者之残基
K为F、Cl、I或NO2，Xaa2为Gly或β-Ala，Xaa5为Leuψ-CH2NH-，Xaa6为Cys、Phe、Trp、Tpi或Tac，其中Tpi及Tac具有以下含义：
且Z为NH或O；C-4：Xaa16-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa211-His12-Xaa7，其中：Xaa1为D-Phe、D-Cpa、D-Tyr、D-Trp或具有以下所述之式之任一者之残基
K为F、Cl、I或NO2Xaa2为Gly或β-Ala，Xaa7为Leu-O-烷基，及其无机酸或有机酸之医药学上可接受之盐，其错合物、酯及醯胺。
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