螺－唑酮

摘要

明提供可充当V1a受体调节剂且尤其是V1a受体拮抗剂之螺-唑酮、其等制造、含有其等之医药组合物，及其等作为药剂之用途。本发明化合物适用作在升压素不当分泌、焦虑症、抑郁症、强迫症、自闭症系列障碍、精神分裂症、攻击性行为及相移睡眠障碍(尤其时差)之病状中起周边性地及中枢性地作用的治疗剂。

主权项

一种式I化合物，

其中X1 C-R1或N；X2 C-R1或N；X3 C-R1或N；X4 C-R1或N；其中X1、X2、X3及X4中仅一者为N，或X1、X2、X3及X4均为C-R1；Y为O或S(O)m；m为0、1或2；R1各分别选自由氢、卤素、羟基、C1-6烷基-及C1-6烷氧基-组成之群；R2选自由H及C1-6烷基-组成之群；R3选自由H及C1-6烷基-组成之群；或R2及R3合起来为=O；R4选自由以下组成之群i)芳基-C1-6烷基-，其中该芳基部分可视情况经卤素取代，
ii)C1-6烷氧基-CH2-，iii)C1-6烷基-，iv)C2-6烯基-CH2-，v)C2-6炔基-CH2-，vi)卤素-C1-6烷基-，vii)卤素-C2-6烯基-CH2-，及viii)氢；R5选自由以下组成之群i)芳基-，ii)芳基-C1-6烷基-，其中该芳基部分可视情况经C1-6烷基、卤素-C1-6烷基或卤素取代，及该C1-6烷基部分可视情况经C1-6烷基-COO-、卤素或羟基取代，iii)C3-10环烷基-C1-6烷基-，iv)卤素-C1-6烷基-，v)杂芳基-C1-6烷基-，其中该杂芳基部分可视情况经卤素取代，vi)杂环烷基-C1-6烷基-，vii)C1-6烷基-，viii)视情况经卤素、(C1-6烷基)3SiO-、C1-6烷基-COO-或C1-6烷基-OOC-取代之C2-6烯基-CH2-，ix)C1-6烷氧基-CH2-，及x)C2-6炔基-CH2-；或R4及R5合起来选自由以下组成之群i)视情况经C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基-OOC-、C1-6烷
基-COO-、卤素、卤素-C1-6烷基、羟基-C1-6烷基或侧氧基取代之C3-10环烷基；ii)视情况经苯甲基、C1-6烷基、C1-6烷基-OOC-、卤素-C1-6烷基或侧氧基取代之杂环烷基；iii)视情况经C1-6烷基、C1-6烷基-OOC-、卤素-C1-6烷基、(C1-6烷基)3SiO-C1-6烷基-或羟基-C1-6烷基取代之C3-10环烯基，及iv)当Y为SO2时，为茚满基；或其医药学上可接受之盐。