一种爱维莫潘的制备方法

摘要

本发明公开了一种爱维莫潘的制备方法，属于医药制药技术领域。该方法以化合物V即苄基丙二酸二乙酯或苄基丙二酸二甲酯为初始原料，与甘氨酸反应得到化合物IV，IV经过选择性还原酯基得到化合物III,III经过磺酰化反应得到化合物II，II与(3R,4R)-3,4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶发生取代反应得到化合物I。

主权项

一种爱维莫潘的制备方法，其特征是具有以下反应步骤：(1)将化合物V与甘氨酸加入到有机溶剂中，高温条件下同时不断蒸出产生的低沸点小分子，点板监测反应至原料班点消失，浓缩，过硅胶柱得化合物IV；其中，R为甲基或者乙基；(2)将化合物IV加入到有机溶剂中，保持低温条件下往反应液分批加入氢负离子还原剂，反应至原料斑点消失，调节反应液PH至酸性，过滤，浓缩，重结晶得化合物III；其中，R为甲基或者乙基；(3)将化合物III和碱加入到有机溶剂中，低温条件下加入甲基黄酰氯，完毕，室温搅拌至原料斑点消失，萃灭反应，萃取，浓缩得化合物II；(4)将化合物II、碱以及(3R,4R)‑3,4‑二甲基‑4‑(3‑羟基苯基)哌啶加入到有机溶剂中，加热条件下搅拌至原料斑点消失，过滤，浓缩，重结晶得化合物I。