发明名称 一种脱苄合成d-生物素的改进方法
摘要 本发明公开了一种脱苄合成d-生物素的改进方法。现有用金属钠在液氨中脱苄制备生物素的方法,均无法脱苄完全。本发明的技术方案为,首先,将双苄基生物素在液氨中用金属钠脱苄成单苄基生物素;接着,将单苄基生物素与硅烷保护剂反应,单苄基生物素的一个氨基连同羧基一起被保护得到单苄基生物素的基团保护物;然后,将单苄基生物素的基团保护物再次在液氨中用金属钠脱苄,酸中和并脱保护得到脱苄完全的d-生物素粗品;最后将生物素粗品精制得到精品d-生物素。本发明脱苄几乎完全,d-生物素收率高,非常适合工业化生产。
申请公布号 CN105198901A 申请公布日期 2015.12.30
申请号 CN201410257974.8 申请日期 2014.06.11
申请人 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 发明人 皮士卿;王业节;郭东初;张伟峰;潘夏峰
分类号 C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 代理人 张建青
主权项 一种脱苄合成d‑生物素的改进方法,其特征在于:首先,将双苄基生物素在液氨中用金属钠脱苄成单苄基生物素;接着,将单苄基生物素与硅烷保护剂反应,单苄基生物素的一个氨基连同羧基一起被保护得到单苄基生物素的基团保护物;然后,将单苄基生物素的基团保护物再次在液氨中用金属钠脱苄,酸中和并脱保护得到脱苄完全的d‑生物素粗品;最后将生物素粗品精制得到精品d‑生物素。
地址 312500 浙江省绍兴市新昌县城关镇环城东路59号
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