发明名称 咪唑并吡咯烷酮衍生物及其在治疗疾病中的用途
摘要 本发明提供了式(I)化合物或其可药用的盐,提供了用于生产本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性成分和药用组合物的组合产品。<img file="DDA0000847743960000011.GIF" wi="371" he="509" />
申请公布号 CN105209467A 申请公布日期 2015.12.30
申请号 CN201480028176.6 申请日期 2014.05.26
申请人 诺华股份有限公司 发明人 J·布兰科;G·博尔德;S·科泰斯塔;V·瓜格纳诺;H·鲁伊格尔;A·沃佩尔
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 隋晓平;黄革生
主权项 式(I)化合物或其盐,<img file="FDA0000847743940000011.GIF" wi="483" he="436" />其中:A选自:<img file="FDA0000847743940000012.GIF" wi="1772" he="845" />B选自:<img file="FDA0000847743940000013.GIF" wi="893" he="369" />C选自:<img file="FDA0000847743940000014.GIF" wi="1240" he="288" />R<sup>1</sup>选自H、卤素和甲基;R<sup>2</sup>选自卤素、氰基、甲基、‑CF<sub>3</sub>和–O(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基);R<sup>3</sup>选自H、甲基、乙基、正‑丙基、异‑丙基、正‑丁基、仲‑丁基、异‑丁基、叔‑丁基、环丙基、环丁基、环戊基、甲氧基乙基‑和<img file="FDA0000847743940000021.GIF" wi="216" he="264" />R<sup>4</sup>选自:‑H;‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;‑C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;‑吡啶,其任选被1或2个选自下列的取代基取代:卤素、氰基、‑OH、‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、–O(卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)和‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基;‑嘧啶‑5‑基,其任选被1或2个选自下列的取代基取代:卤素、氰基、‑OH、‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、–O(卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)和‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基;‑含有1个氧或1个氮原子或者含有1个氧和1个氮原子的5‑或6‑元饱和的或部分不饱和的杂环,其被1个‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基取代基任选取代或者被1、2、3或4个甲基取代基任选取代或者被1个选自‑C(O)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、‑C(O)OC<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、‑C(O)NHC<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基和–S(O)<sub>2</sub>C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基的取代基任选取代;‑含有1或2个氮原子的5‑元杂芳基环,其被‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任选取代;‑含有1个氮原子和1个氧或1个硫原子的5‑元杂芳基环,其被1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任选取代;和‑<img file="FDA0000847743940000022.GIF" wi="425" he="267" />R<sup>5</sup>为H;R<sup>6</sup>选自甲基和甲氧基;并且R<sup>7</sup>选自甲基、‑CH<sub>2</sub>F和–CHF<sub>2</sub>;前提是当A为<img file="FDA0000847743940000031.GIF" wi="374" he="316" />B为<img file="FDA0000847743940000032.GIF" wi="205" he="358" />C为<img file="FDA0000847743940000033.GIF" wi="343" he="285" />R<sup>2</sup>选自氯、氟、三氟甲基、甲基和氰基;并且R<sup>3</sup>选自异丙基、异丁基、环丙基、环丁基或环戊基时;则R<sup>4</sup>选自:‑H;‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;‑C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;‑含有1或2个选自氧、硫和氮的杂原子的5‑或6‑元饱和的或部分不饱和的杂环,其被C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任选取代;或含有1个氧或1个氮原子的5‑或6‑元饱和的或部分不饱和的杂环,其被1个C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基取代基任选取代或者被1、2、3或4个甲基取代基任选取代;或含有1个氧或1个氮原子或者含有1个氧和1个氮原子的5‑或6‑元饱和的或部分不饱和的杂环,其被1个‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基取代基任选取代或者被1、2、3或4个甲基取代基任选取代或者被1个选自‑C(O)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、‑C(O)OC<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、‑C(O)NHC<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基和–S(O)<sub>2</sub>C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基的取代基任选取代;‑含有1或2个氮原子的5‑元杂芳基环,其被C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任选取代;‑含有1个氮原子和1个氧或1个硫原子的5‑元杂芳基环,其被1或2个C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任选取代;<img file="FDA0000847743940000041.GIF" wi="1738" he="333" /><img file="FDA0000847743940000042.GIF" wi="396" he="277" />其中R<sup>8</sup>选自OCH<sub>3</sub>、OH和OCF<sub>3</sub>;且R<sup>9</sup>为卤素;其中*表示与分子其余部分的连接点。
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