一种盐酸阿考替胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸阿考替胺的制备方法，其特征是包括以下步骤：（1）将2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酸与SOCl₂反应得到中间体2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酰氯；（2）将步骤（1）产物与2-氨基噻唑-4-甲酸烷基酯反应得到2-[(2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-1，3-噻唑-4-甲酸烷基酯；（3）步骤（2）产物与N,N-二异丙基乙二胺反应制得阿考替胺；（4）不经分离直接通入氯化氢气体反应，产物经后处理得到盐酸阿考替胺，所述制备方法具有纯度高、收率高、成本低、操作简单等优点。

主权项

一种盐酸阿考替胺的制备方法，其特征是包括以下步骤：（1）将2‑羟基‑4，5‑二甲氧基苯甲酸（式I化合物）与SOCl₂反应得到中间体 2‑羟基‑4，5‑二甲氧基苯甲酰氯(式II化合物)；（2）将式II化合物与2‑氨基噻唑‑4‑甲酸烷基酯反应得到2‑[(2‑羟基‑4，5‑二甲氧基苯甲酰)氨基]‑1，3‑噻唑‑4‑甲酸烷基酯(式III化合物)；（3）将式III化合物与N,N‑二异丙基乙二胺反应制得阿考替胺；（4）不经分离直接通入氯化氢气体或加入盐酸反应，产物经后处理得到盐酸阿考替胺。