发明名称 Compuestos de heteroaril piridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad de Btk
摘要 Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo, y azetidin-1-ilo; R5 es arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20, -(aril C6-C20)-(heterociclilo C2-C20), - (heteroaril C1-C20)-(heterociclilo C2-C20), -(heteroaril C1-C20)-(heterociclil C2-C20)-(heterociclilo C2-C20), -(heteroaril C1-C20)-(heterociclil C2-C20)-(alquilo C1-C6), -(heteroaril C1-C20)-(alquilo C1-C6), -(heterociclil C2-C20)-(alquilo C1- C6), -(heterociclil C2-C20)-(carbociclilo C3-C12), -(heteroaril C1-C20)-(carbociclilo C3-C12), o -(heteroaril C1-C20)- C(>=O)-(heterociclilo C2-C20), opcionalmente sustituido; R6 es H, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CHF2, -NH2, u -OH; R7 se selecciona entre las estructuras: donde la línea ondulada indica el sitio de unión; e Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre CH y N, donde Y1 e Y2 no son cada uno N; donde el alquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, - CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, - CH2OP(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, - N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, >=O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, - SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ciclopropilo, oxetanilo, azetidinilo, 1-metilazetidin-3-il)oxi, N-metil-N-oxetan-3-ilamino, azetidin-1-ilmetilo, y morfolino.
申请公布号 ES2555168(T3) 申请公布日期 2015.12.29
申请号 ES20120783837T 申请日期 2012.11.02
申请人 F. Hoffmann-La Roche AG 发明人 CRAWFORD, James John;ORTWINE, Daniel Fred;WEI, BinQing;YOUNG, Wendy B.
分类号 C07D471/04;A61K31/381;A61K31/4353;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/00;C07D471/14;C07D487/04;C07D487/14;C07D495/04;C07D519/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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