| 摘要 |
Даний винахід стосується сполук формули, Iде гетарил І є п'яти- чи шестичленною гетероарильною групою, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з S чи N; гетарил II є шестичленною гетероарильною групою, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з S чи N, або є двокільцевою системою, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з S чи N, де щонайменше одне кільце є ароматичним; Rпозначає нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий алкіл, заміщений галогеном, або галоген; Rпозначає нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений галогеном, , водень, нижчий алкокси, циклоалкіл, заміщений нижчим алкілом або нижчий алкіл, заміщений галогеном, або позначає нижчий алкіл, заміщений гідрокси, або позначає фурил, або позначає О-бензил, -(СН)-феніл, можливо заміщений галогеном, нижчий алкокси, нижчий алкіл, заміщений галогеном, нижчим алкілом або ціано; Rпозначає водень або нижчий алкіл; Y позначає -(СН)-, -СНОСН-, -СНО-, CHS-, -CHSCH- та приєднаний до двох кільцевих атомів вуглецю - або до кільцевих атомів вуглецю а та b, або до кільцевих атомів вуглецю с та d; p позначає 0 або 1; m позначає 0, 1 або 2; якщо m дорівнює 2, то Rможуть бути однаковими чи різними; n позначає 2 або 3; о позначає 0, 1 або 2, якщо о дорівнює 2, то Rможуть бути однаковими чи різними; або їх фармацевтично активних кислотно-адитивних солей. Дані сполуки формули І є модуляторами амілоїду бета і, таким чином, вони можуть бути корисні для лікування або профілактики захворювань, асоційованих з відкладанням β-амілоїду в головному мозку, зокрема хвороби Альцгеймера та інших захворювань, таких як церебральна амілоїдна ангіопатія, спадкова церебральна геморагія з амілоїдозом голландського типу (HCHWA-D), мультиінфарктна деменція, деменція боксері |
