| 发明名称 | 依泽替米贝手性中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及医药合成领域，具体为依泽替米贝手性中间体的制备方法。该方法为：一种具有式（b）结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式（a）结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式（b）结构化合物；<img file="dest_path_image001.GIF" wi="456" he="79" />其中：R为NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>，OR<sub>3</sub>或OH；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立的为烷基，R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基或苄基。其中所述的手性催化剂为具有下列式（M）结构的化合物：<img file="dest_path_image002.GIF" wi="163" he="140" />其中DTB为：<img file="dest_path_image003.GIF" wi="82" he="107" />利用该方法制备得到的式（b）化合物收率可以达到95%以上，光学纯度最高可以达到100%。 | ||
| 申请公布号 | CN103896700B | 申请公布日期 | 2015.12.23 |
| 申请号 | CN201210567342.2 | 申请日期 | 2012.12.25 |
| 申请人 | 浙江九洲药物科技有限公司 | 发明人 | 严普查;车大庆;李原强;朱国良;章向东;屈晓广 |
| 分类号 | C07B53/00(2006.01)I;C07C59/56(2006.01)I;C07C51/367(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I;C07D295/182(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 主分类号 | C07B53/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种式b结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式a结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式b结构化合物；<img file="FDA0000817562490000011.GIF" wi="1428" he="234" />其中：R为NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>，OR<sub>3</sub>或OH；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立的为烷基或R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>可环合成哌啶；R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基或苄基；所述的手性催化剂为具有下列式M结构的化合物：<img file="FDA0000817562490000012.GIF" wi="526" he="456" />其中DTB为：<img file="FDA0000817562490000013.GIF" wi="266" he="339" />X为H、C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷基，C<sub>1</sub>～C<sub>8</sub>烷氧基。 | ||
| 地址 | 310051 浙江省杭州市滨江区江陵路88号4幢5楼 | ||