一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的靶向前药及其纳米制剂和制备方法

摘要

本发明提供了一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的靶向前药，其为P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)；其中，POEGMA为具有长循环功效的水溶性高分子，CPT为具有抗肿瘤活性的化疗药物喜树碱，AR16为能够对去势抵抗性前列腺癌特异性靶向的多肽；还提供了制备P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)的方法，即以含有-硫代羧基的高分子P(OEGMA-co-BSMA)为基础，采用酯化与氨解反应将CPT和AR16共价改性到聚合物上，得到靶向性CPT大分子前药P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)。此外，本发明还提供了所述靶向前药的纳米制剂及其制备方法。采用本发明所述方法制备的P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)靶向前药纳米制剂，可在较低剂量条件下有效地杀伤癌细胞，并且对去势抵抗性前列腺癌具有优异的特异性识别作用。

主权项

一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的靶向前药，其为P(OEGMA‑co‑CPT‑co‑AR16)。