| 发明名称 | 用于制备硼酸中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于制备式(I)的2-嘧啶-5-硼酸或其盐或酯的改进的方法。<img file="DDA0000838865130000011.GIF" wi="578" he="370" /> | ||
| 申请公布号 | CN105189519A | 申请公布日期 | 2015.12.23 |
| 申请号 | CN201480025306.0 | 申请日期 | 2014.05.05 |
| 申请人 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 发明人 | T·布施;M·农南马赫 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 用于制备式(I)化合物或其盐或酯的方法<img file="FDA0000838865110000011.GIF" wi="582" he="369" />特征在于其包括以下步骤：a)将式(II)化合物加至式(III)化合物和固定的酸性催化剂在沸点高于100℃的极性非质子性有机溶剂中的溶液中，形成式(IV)化合物，所述式(II)化合物为<img file="FDA0000838865110000012.GIF" wi="586" he="323" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立为C<sub>1‑6</sub>烷基，所述式(III)化合物为<img file="FDA0000838865110000013.GIF" wi="540" he="272" />其中Hal为F、Cl、Br或I，所述式(IV)化合物为<img file="FDA0000838865110000014.GIF" wi="763" he="371" />和b)使式(IV)化合物和式(V)化合物的混合物与金属化试剂在极性非质子性有机溶剂中在‑90℃至‑95℃的温度反应，形成式(VI)化合物，所述式(V)化合物为<img file="FDA0000838865110000015.GIF" wi="412" he="233" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立为C<sub>1‑6</sub>烷基，所述式(VI)化合物为<img file="FDA0000838865110000021.GIF" wi="890" he="372" />和c)将式(VI)化合物水解，生成式(I)化合物或其盐或酯<img file="FDA0000838865110000022.GIF" wi="598" he="364" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||