发明名称 | 一种工业化生产硝酸布康唑中间体的方法 | ||
摘要 | 本发明涉及一种工业化生产硝酸布康唑中间体1-(2-氯-4-(4-氯苯基)丁基)-1氢-咪唑的方法。所述方法包括以下步骤:(1)取2~5份1-(2-羟基-4-(4-氯苯基)丁基)-1氢-咪唑,充分溶解于20~40份二氯甲烷,在15~25℃缓慢滴加2~5份氯化亚砜,缓慢升温至25~65℃充分反应,冷却,得反应液;(2)在步骤(1)所得反应液中依次缓慢加入冷水和无水碳酸钠,抽滤,弃固体,将液体浓缩、干燥,即得。本发明提供的方法对合成过程中的条件和参数进行全面优选,提高了产物的纯度和收率,更适于大规模工业化生产。 | ||
申请公布号 | CN105175338A | 申请公布日期 | 2015.12.23 |
申请号 | CN201510649098.8 | 申请日期 | 2015.10.09 |
申请人 | 株洲千金药业股份有限公司 | 发明人 | 彭开锋;张英帅;文峰球;李三新;龚云;李伏君 |
分类号 | C07D233/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/56(2006.01)I |
代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王文君 |
主权项 | 一种工业化生产硝酸布康唑中间体的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)取2~5份1‑(2‑羟基‑4‑(4‑氯苯基)丁基)‑1氢‑咪唑,充分溶解于20~40份二氯甲烷,在15~25℃缓慢滴加2~5份氯化亚砜,缓慢升温至25~65℃充分反应,冷却,得反应液;(2)在步骤(1)所得反应液中依次缓慢加入冷水和无水碳酸钠,抽滤,弃固体,将液体浓缩、干燥,即得。 | ||
地址 | 412007 湖南省株洲市天元区株洲大道801号 |